Poudre de liraglutide

Le liraglutide est un analogue du GLP-1 avec une homologie de séquence de 97 % avec le GLP-1 humain, qui se lie au récepteur GLP-1 et l'active. Le récepteur GLP-1 est une cible du GLP-1 natif, une hormone incrétine endogène qui favorise la sécrétion d'insuline dépendante de la concentration en glucose dans les cellules bêta pancréatiques. Contrairement au Daran GLP-1, les caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques du liraglutide chez l'homme conviennent aux schémas posologiques une fois par jour. Après injection sous-cutanée, le mécanisme d'action prolongée comprend : une auto-association qui ralentit l'absorption ; liaison à l'albumine; et dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) et endopeptidase neutre (NEP). Stabilité enzymatique plus élevée et donc demi-vie plasmatique plus longue.

Stimule le pancréas à sécréter de l'insuline de manière dépendante du glucose-, ce qui ne fonctionne que lorsque la glycémie est élevée, réduisant ainsi le risque d'hypoglycémie.

Inhibe la sécrétion de glucagon, une hormone qui augmente la glycémie, pour abaisser davantage la glycémie.

Retarde la vidange gastrique, ce qui permet aux patients de se sentir rassasiés plus longtemps et réduit la prise alimentaire.

Agit sur l'hypothalamus pour réguler l'appétit et réduire la faim.

🔬Indications

Diabète sucré de type 2: Il est utilisé en complément d'un régime alimentaire et de l'exercice physique pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les adultes atteints de diabète de type 2. Il peut être utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments hypoglycémiants (comme la metformine, les sulfonylurées, etc.).

Obésité/Surpoids : Il est approuvé pour la gestion du poids à long-terme chez les adultes souffrant d'obésité (IMC supérieur ou égal à 30 kg/m²) ou en surpoids (IMC supérieur ou égal à 27 kg/m²) avec au moins une comorbidité-liée au poids (telle que l'hypertension, le diabète de type 2, la dyslipidémie).

💉Administration et Posologie

Voie administrative: Injection sous-cutanée, qui peut être injectée dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras.

Posologie pour le diabète: La dose initiale est de 0,6 mg une fois par jour et elle peut être augmentée jusqu'à 1,2 mg après au moins une semaine. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 1,8 mg après une semaine supplémentaire.

Posologie pour la gestion du poids: La dose initiale est de 0,6 mg une fois par jour, puis la dose est progressivement augmentée chaque semaine, jusqu'à un maximum de 3,0 mg une fois par jour.

⚠️ Effets indésirables courants

Réactions gastro-intestinales: Les plus courants sont les nausées, les vomissements, la diarrhée, les douleurs abdominales et la constipation, qui sont généralement légères à modérées et ont tendance à s'améliorer avec une utilisation prolongée.

Autres réactions: Maux de tête, vertiges, fatigue et, dans de rares cas, hypoglycémie (surtout en association avec des sulfonylurées ou de l'insuline).

📌 Précautions

Contre-indications: Hypersensibilité au liraglutide ou à l'un des composants de la préparation ; antécédents personnels ou familiaux de carcinome médullaire de la thyroïde (CMT) ; patients atteints du syndrome de néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (MEN 2).

Populations particulières: Les femmes enceintes et allaitantes doivent l'utiliser avec prudence, et la sécurité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents n'ont pas été entièrement établies.

Surveillance: Une surveillance régulière de la glycémie est nécessaire pendant l'utilisation, et une attention particulière doit être portée aux signes de tumeurs thyroïdiennes.

1. Il agit de manière dépendante du glucose-, ce qui signifie qu'il stimulera la sécrétion d'insuline uniquement lorsque la glycémie est supérieure à la normale, empêchant ainsi le « dépassement » ». Par conséquent, le risque d’hypoglycémie est négligeable.
2. Il a le potentiel d’inhiber l’apoptose et de stimuler la régénération des cellules bêta (observé dans des études animales).
3.Il diminue l'appétit et inhibe la prise de poids, comme le montre une étude tête-à-tête versus le glimépiride.
4.Il abaisse les niveaux de triglycérides sanguins.

Le liraglutide améliore le contrôle de la glycémie. Il réduit l'hyperglycémie liée aux repas-(pendant 24 heures après l'administration) en augmentant la sécrétion d'insuline (uniquement) lorsque cela est nécessaire en augmentant les taux de glucose, en retardant la vidange gastrique et en supprimant la sécrétion prandiale de glucagon.

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